Probucol làm giảm mức cholesterol trong máu bằng cách tăng tỷ lệ dị hóa LDL. Ngoài ra, probucol có thể ức chế tổng hợp cholesterol và làm chậm quá trình hấp thụ cholesterol.[2] Probucol là một chất chống oxy hóa mạnh giúp ức chế quá trình oxy hóa cholesterol trong LDLs; điều này làm chậm sự hình thành của các tế bào bọt, góp phần vào các mảng xơ vữa động mạch.

Nó được cho là hoạt động tại ABCA1.[3]

Nó cũng làm giảm mức HDL.[4]